Кортикостероидите

"Що е то кортикостероид и какви видове биват, както и какви желани и нежелани лекарствени реакции причиняват "

КОРТИКОСТЕРОИДИ

* Минералкортикостероиди – синтезират се в зона гломерулоза в кората на надбъбречните жлези и поддържат водно-електролитния баланс.
* Глюкокортикоиди - синтезират се в зона фасцикулата на кората на надбъбречните жлези и поддържат нормалния метаболизъм и организмовата защита спрямо стрес.
* Полови хормони – секретират се в зона ретикуларис, усилват протеиновия синтез и имат отношение към маскулинизацията и феминизацията.



* Секецията на кортикостероидите се контролира от хипофизния адренокортикотропен хормон, а той се освобождава под влияние на продуцирания в хипоталамуса кортикотропин рилизинг хормон. По този начин се осъществяват механизми на обратната връзка между нивото на тези хормони.



Глюкокортикоиди
Фармакологични ефекти

* Метаболитни ефекти – стимулиране на гликонеогенезата, хипергликемия, понижаване на глюкозния толеранс и чувствителността към инсулин; катаболен ефект, водещ до вторично отлагане на мазнини в тъканите;
* Ефекти върху минералния метаболизъм - потискане резорбцията на калций в червата и мобилизиране на калция в костите; тези с минералкортикостероиден ефект (хидрокортизон, преднизон, преднизолон) причиняват задръжка на натрий в организма и засилена екскреция на калий;
* Ефекти върху възпалението и имунната система – инхибират клетъчно-медиираните процеси на възпаление и алергия, понижават капилярния пермеабилитет, намаляват ефектите на хистамина, понижават освобождаването на интерлевкините IL-3, IL-4 I IL-6, туморнекротичния фактор TNF-α и гамаинтерферон;
* Ефекти върху ЦНС – апатия, депресия, раздразнителност



Глюкокортикоиди

Системни Нежелани Лекарствени Реакции :

* Хипертония(хипернатриемия, хипокалиемия,задръжка на течности, оток)
* Супресия на хипоталамо-хипофизарнo-адреналната ос
* Стероиден диабет
* Остеопороза – мобилизират калция в костите
* Остеонекроза (некроза на бедрената или раменната кост)
* Имуносупресия (податливост на инфекции,понижено зарастване на рани)
* Нарушения в ЦНС – апатия, депресия, раздразнителност, главоболие, световъртеж
* Потискане на растежа при деца
* Хеморагични и улцерогенни ефекти върху СЧТ
* Повишено телесно тегло
* Миопатии



Глюкокортикоиди

Локални глюкокортикоиди-Нежелани Лекарствени Реакции :

* Изтъняване и атрофия на кожата и лигавиците
* Хиперпигментация
* Стероидно акне
* Катаракта/ Глаукома



Синдром на Къшинг


* 1. Затлъстяване. Среща се в 80-90% от болните. Настъпва натрупване на мастна тъкан по главата, шията, гръдния кош, корема, докато крайниците са слаби. Болните имат зачервено, кръгло лице (facies lunata), акне, оформяне на мастна гърбица при последния шиен прешлен, запълване с мастна тъкан на надключичните ямки.
2. Кожни промени. Наблюдават се розово-червени до виолетови стрии по корема, бедрата, гърдите, ханша. Кожата е суха, атрофична, прозира капилярната мрежа. Забавено е зарастването на раните, често настъпват кожни инфекции (фурункулоза, микози). При жените се наблюдава мъховидно окосмяване до хирзутизъм. При мъжете намалява лицевото и телесното окосмяване.
3. Промени в мускулната система. Изразена мускулна слабост се среща в около 60-80% от случаите. Дължи се на катаболния ефект на кортизола върху белтъците и на хипокалиемията.
4. Промени в сърдечно-съдовата система. Налице е артериална хипертония.
5. Костни промени. Остеопороза се среща в 70% от случаите, но е по-късна проява. Изявява се с костни болки, фрактури, деформации - прешлените се сплескват. Вследствие на това ръстът на болните намалява.
6. Психични смущения. Настъпват по-късно и се изразяват главно в депресия. Може да има раздразнителност, емоционална лабилност, безсъние и др.
7. Гонадни смущения. По-чести са при жените (менструални нарушения, инфертилитет), отколкото при мъжете (намалено либидо и потентност, смутена сперматогенеза).
8. Нарушения във въглехидратната обмяна. Има нарушен въглехидратен толеранс, рядко изявен стероиден диабет. Той е с различна тежест.
9. Хематологични промени. Наблюдават се: повишаване на еритроцитите, левкоцитите и тромбоцитите, намаляване на еозинофилите и лимфоцитите.
10. Други прояви са стероидни язви, холелитиаза, стеатоза на черния дроб, нефролитиаза.


Нежелани Лекарствени Реакции :

* Cortisone – поведенчески и личностни промени, потискане на растежа, супресия на оста хипоталамус-хипофиза-адренални жлези, гастро-интестинален дискомфорт, промени в зрението и мускуло-скелетни ефекти;
* Hydrocortisone – задръжка на течности, хипертония, еуфория, депресия, хипергликемия, катаракти, глаукома, остеопороза, а при локално приложение – парене, сърбеж и дразнене;
* Prednisolone – анемия, левкоцитоза, лимфопения, тромбоцитопения, хипертония, шизофренни психози, екстрапирамидни ефекти, пептична язва, протеинурия, остеопороза, миопатия;
* Methylprednisolone – високите дози крият риск от сърдечна аритмия, спиране на сърцето или миокарден инфаркт. От страна на ЦНС се наблюдават гърчове, главоболие, психози, халюцинации. При локално приложение – хипертрихоза, дерматити, кожна атрофия, стрии и дребен обрив по кожата.
* Dexametasone - аритмии с преждевременна вентрикуларна контракция, нервност, безсъние, раздразнителност, синдром на Къшинг, мускулна слабост и др.



Минералкортикоиди

* Контролират водния обем и коцентрацията на електролити в организма
* Повишените нива на алдостерон водят до повишаване на серумния натрий, намаляване нивото на серумния калий, водната задръжка и повишаване отделянето на фосфати. Обемът на циркулиращата кръв е по-голям и се повишава кръвното налягане (ендокринна хипертония).